Flavopiridol HCl与ATP竞争性抑制CDKs,包括CDK1, CDK2, CDK4 和CDK6,IC50为~40 nM,作用于 CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初发现抑制EGFR 和PKA。Phase 1/2。
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pan-PI3K抑制剂,作用于PI3Kγ,PI3Kδ,PI3Kα和PI3Kβ,IC50分别为50 nM,24 nM,165 nM 和 215 nM。
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CHIR-99021 (CT99021) HCl是CHIR-99021的盐酸盐, 是GSK-3α/β抑制剂,IC50为10 nM/6.7 nM。
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PU-H71 是一种强效的选择性的Hsp90抑制剂, 其对Hsp90结合于SKBr3和MDA-MB-468细胞的EC50分别为16.1 nM和10.2 nM。CAS#873436-91-0。
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一种强有效的人组胺 H1受体拮抗剂,IC50为51nM.
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一种细胞粘附序列,可以模仿细胞粘附蛋白并与整合素结合。
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BMS-536924 是ATP竞争性的IGF-1R抑制剂,IC50为100 nM,对Mek, Fak, 和 Lck具有适中的抑制活性,对Akt1,和MAPK1/2几乎无抑制活性。
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MC1568 是选择性HDAC抑制剂,作用于HDAC1A,IC50为100 nM,作用于HDAC1A比作用于HDAC1B选择性高34倍。
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Carfilzomib (PR-171)是不可逆proteasome抑制剂,IC50为<5 nM,在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性,对PGPH 和T-L活性很少或没有影响。
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Givinostat (ITF2357)是有效的HDAC抑制剂,作用于HDAC2, HDAC1B 和HDAC1A时,IC50为10 nM, 7.5 nM 和 16 nM。Phase 1/2。
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