Fostamatinib (R788)是活性代谢产物R406的前体药物, 是Syk抑制剂,IC50为41 nM, 强抑制 Syk但不抑制Lyn,对 Flt3作用效果低5倍。Phase 2。
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一种细胞粘附序列,可以模仿细胞粘附蛋白并与整合素结合。
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WZ4002是新型的,突变选择性的EGFR抑制剂,作用于EGFR(L858R)/(T790M) 时IC50为2 nM/8 nM; 对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
产品货号:S117350mg 产地:美国 价格:询价 点击数:814 商家询价
AZD5363有效抑制Akt(Akt1/Akt2/3) 的所有亚型,IC50为3 nM/8 nM/8 nM,对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果,对ROCK1/2具有较低的抑制活性。Phase 1/2。
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MLN2238抑制 20S proteasome的糜蛋白酶样蛋白水解位点(β5),IC50和Ki分别为3.4 nM和0.93 nM, 也抑制caspase样 (β1) 和胰蛋白酶样(β2) 蛋白水解位点, IC50分别为31和3500 nM。
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Wortmannin 是PI3K抑制剂,IC50为3 nM,抑制自噬体的形成,也有效抑制DNA-PK/ATM,IC50分别为16 nM 和 150 nM。Phase 4。
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Lonafarnib是口服生物有效的FPTase抑制剂,作用于H-ras, K-ras-4B和N-ras,IC50分别为1.9 nM, 5.2 nM和2.8 nM。Phase 3。
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新型有效的CDK2,CDK5 和CDK7抑制剂,IC50分别为8 nM,5 nM 和10 nM,作用于CDK2,5,和7比作用于CDK1,4,和 9选择性高6倍以上。Phase 1。
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特定mTOR 抑制剂,IC50为~0.1 nM。
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Everolimus (RAD001)抑制剂,IC50为1.6-2.4 nM。
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